Dopegyt, cena i dostępność w aptekach

Mechanizm działania metyldopy nie został w pełni poznany. Po przeniknięciu do ośrodkowego układu nerwowego, lek wywiera działanie hipotensyjne poprzez swój aktywny metabolit (alfa-metyl-noradrenalinę) w kilku mechanizmach:

• zmniejsza napięcie układu współczulnego poprzez stymulację ośrodkowych, hamujących receptorów presynaptycznych alfa2,
• działa jako fałszywy neurotransmiter, zastępując endogenną dopaminę na zakończeniach nerwów dopaminergicznych,
• zmniejsza aktywność reninową osocza i obwodowy opór naczyniowy, 
• hamując enzym dopa-dekarboksylazę zmniejsza syntezę noradrenaliny, dopaminy, serotoniny oraz zmniejsza stężenie adrenaliny i noradrenaliny w tkankach. 

Metyldopa nie ma bezpośredniego wpływu na czynność serca, nie zmniejsza rzutu serca, nie wywołuje odruchowej tachykardii, nie zmniejsza przesączania kłębuszkowego, nerkowego przepływu krwi ani frakcji przefiltrowanej. Rzadko powoduje zwolnienie częstości serca czy hipotonię ortostatyczną. Obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej. 

Maksymalny spadek ciśnienia krwi obserwuje się od 4 do 6 godzin po podaniu doustnym i utrzymuje się on przez 12 do 24 godzin. Po dawkach wielokrotnych maksymalny efekt hipotensyjny uzyskuje się w przeciągu 2 do 3 dni. Po odstawieniu leku, ciśnienie tętnicze wraca do wartości sprzed leczenia w ciągu 1 do 2 dni. 

• masz nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku,
• masz depresję,
• jesteś pacjentem z występującą porfirią,
• jesteś pacjentem z guzem chromochłonnym,
• masz niedokrwistość hemolityczną z autoagresji, 
• jesteś osobą z zaburzeniami seksualnymi, takimi jak ginekomastia, zaburzenia ejakulacji, obniżone libido,
• stwierdzono u Ciebie czynną chorobę wątroby (marskość lub ostre zapalenie wątroby) lub chorobę wątroby indukowaną metyldopą w wywiadzie.

• Przed rozpoczęciem kuracji należy wykluczyć ciążę.
• W przypadku przewlekłego stosowania innych leków należy sprawdzić, czy nie będą one wchodzić w interakcje z metyldopą. Ewentualne rozpoczęcie kuracji, należy podjąć po dokładnej analizie ryzyka i korzyści.
• U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność. 

Dawkowanie leku ustalane jest indywidualnie dla każdego pacjenta. Lek można przyjmować przed posiłkiem lub po nim.

• Dorośli: początkowa dawka wynosi 250 mg w ciągu dwóch pierwszych dni stosowania. Dawkę tę można zwiększać co drugi dzień o 250 mg, aż do uzyskania pożądanego obniżenia ciśnienia krwi. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2-4 dawkach podzielonych. Następnie, stosowaną dawkę leku można stopniowo zmniejszać - o 250 mg co drugi dzień, aż do uzyskania dawki podtrzymującej. 
• Dzieci: zalecana dawka początkowa to 10 mg/kg m.c na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W razie potrzeby, dawkę dobową można zwiększać nie częściej, niż co dwa dni do wartości maksymalnie 65 mg/kg m.c. Dawka dobowa u dzieci nie powinna przekroczyć 2000 mg.

Po około 2-3 miesiącach terapii, może rozwinąć się tolerancja na lek.

• Przy rozpoczęciu leczenia metyldopą oraz w ciągu pierwszych 6 do 10 tygodni leczenia należy wykonać morfologię krwi oraz bezpośredni test Coombsa, a następnie powtarzać tę czynność co rok lub co pół roku. U części pacjentów stosujących duże dawki leku może rozwinąć się niedokrwistość hemolityczna - wówczas, lek należy bezwzględnie odstawić. Po odstawieniu preparatu - niedokrwistość hemolityczna ustępuje. Jeśli tak się natomiast nie stanie, konieczne jest leczenie kortykosteroidami.
• W czasie pierwszych 6-12 tygodni leczenia lub w razie wystąpienia gorączki - konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby. Jeśli wyniki stężenia enzymów wątrobowych będą nieprawidłowe lub pojawi się żółtaczka - należy podejrzewać reakcję nadwrażliwości, która może spowodować uszkodzenie komórek wątroby lub stan zapalny. Jeśli pojawią się nieprawidłowe stężenia enzymów wątrobowych lub objawy niewydolności wątroby, leczenie należy niezwłocznie przerwać.
• U niektórych pacjentów może dochodzić do obrzęków i zwiększenia masy ciała. Objawy te można zniwelować poprzez wdrożenie do terapii leku moczopędnego. Jeśli obrzęki będą się nasilać w czasie lub pojawią się objawy niewydolności serca, leczenie metyldopą należy przerwać.
• Należy zachować szczególną ostrożność u stosując metyldopę u pacjentów z porfirią wątrobową i u ich bliskich krewnych.
• Metyldopa wykazuje fluorescencję przy takiej samej długości fal jak katecholaminy - z tego względu mogą zostać wykryte duże ilości katecholamin w moczu, co utrudnia rozpoznanie guza chromochłonnego.

Nie wolno stosować leku Dopegyt jednocześnie z inhibitorami MAO. 

Poniższe leki obniżają hipotensyjne działanie metyldopy (należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z metyldopą oraz na bieżąco monitorować ciśnienie krwi):

• sympatykomimetyki,
• trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,
• fenotiazyny,
• niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ),
• leki zawierających estrogeny,
• doustne preparaty żelaza.

Leki nasilające hipotensyjne działanie metyldopy:

• preparaty znieczulające,
• inne leki o działaniu hipotensyjnym (efekt addycyjny).

Leki, które w połączeniu z metyldopą nawzajem modyfikują swoje działanie: 

• lit (niebezpieczeństwo nasilenia toksyczności litu),
• lewodopa (osłabienie działania przeciwparkinsonowskiego, nasilenie działania niepożądanego na ośrodkowy układ nerwowy),
• alkohol, leki działające depresyjnie na OUN (nasilenie depresyjnego działania na OUN),
• leki przeciwzakrzepowe (nasilony efekt przeciwkrzepliwy, ryzyko krwawienia),
• bromokryptyna (możliwy niekorzystny wpływ na stężenie prolaktyny),
• haloperydol (możliwe zaburzenia funkcji poznawczych - dezorientacja, stan splątania).

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki może występować przemijająca senność, bóle głowy i osłabienie. Ponadto, mogą wystąpić:

• zaburzenia serca: zaostrzenie dławicy piersiowej, bradykardia zatokowa, hipotonia ortostatyczna, obrzęki, zwiększenie masy ciała, zastoinowa niewydolność serca, 
• zaburzenia krwi i układu chłonnego: dodatni test Coombsa, leukopenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, depresja szpiku kostnego, trombocytopenia,
• zaburzenia układu nerwowego: parkinsonizm, samoistne porażenie nerwu twarzowego, ruchy choreatetotyczne, zaburzenia krążenia mózgowego, zaburzenia psychiczne (koszmary nocne), łagodne psychozy, depresja, zawroty głowy, parestezje, zmniejszone libido,
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe: zapalenie jelit, trzustki, biegunka, zapalenie ślinianek, ból lub czarny język, nudności, zaparcia, wzdęcia, gazy, suchość jamy ustnej,
• zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: toksyczna nekroliza naskórka, liszaj, egzema,
• zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: bóle mięśni i stawów,
• zaburzenia endokrynologiczne: ginekomastia, powiększenie piersi, mlekotok, brak miesiączki, hyperprolaktynemia,
• zaburzenia układu immunologicznego: zapalenie osierdzia, zapalenie naczyń, zapalenie mięśnia sercowego, zespół toczniopodobny, gorączka polekowa, eozynofilia,
• zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zapalenie wątroby, martwica wątroby, cholestaza, żółtaczka, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych,
• zaburzenia układu rozrodczego: impotencja, zaburzenia ejakulacji.

• substancja czynna: 250 mg metyldopy,
• substancje pomocnicze: etyloceluloza N-100, magnezu stearynian, skrobia kukurydziana, kwas stearynowy, sodu glikolan skrobi typu A, talk.

• Ulotka leku
• Charakterystyka Produktu Leczniczego