Nalokson (naloxone)

Nalokson to lek, który blokuje działanie receptorów opioidowych w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym. Jego głównym zastosowaniem jest odwracanie efektów działania opioidów (np. morfiny, fentanylu), zwłaszcza w przypadkach uzależnienia oraz przedawkowania. Ponadto nalokson może być stosowany w połączeniu z silnymi lekami przeciwbólowymi, jak oksykodon, czy buprenorfina, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak np. zaparcia.

Preparaty z naloksonem dostępne są tylko na receptę – w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Targin, Oxylaxon, Oxyduo, Xanconalon, Oxynador) oraz iniekcji (Naloxonum Hydrochloricum WZF) i aerozolu do nosa (Nyxoid), stosowanych w terapii ratunkowej po przedawkowaniu opioidów.

Spis treści

Jakie właściwości ma nalokson?

Kiedy stosuje się nalokson?

Z jakimi substancjami łączy się nalokson? – nalokson i oksykodon lub buprenorfina

Czy przyjmowanie naloksonu powoduje uzależnienie?

Jakie są przeciwwskazania do stosowania naloksonu?

Jakie są działania niepożądane naloksonu?

Czy nalokson można stosować w ciąży?

Czy nalokson można stosować podczas karmienia piersią (w laktacji)?

Czy można łączyć nalokson z alkoholem?

Czy po przyjęciu naloksonu można prowadzić samochód?

Jak szybko działa nalokson?

Źródła

Jakie właściwości ma nalokson?

Nalokson blokuje działanie opioidów w mózgu, co skutkuje:

• zmniejszeniem chęci sięgnięcia po substancje opioidowe,

• przeciwdziałaniem zaparciom spowodowanym przez opioidy,

• odwróceniem objawów depresji oddechowej po przedawkowaniu opioidów.

Kiedy stosuje się nalokson?

Nalokson wykorzystuje się głównie w przypadku przedawkowania opoidów. Ponadto  stosowany jest w połączeniu z innymi lekami opioidowymi, aby zminimalizować ich działania niepożądane, takie jak np. zaparcia. Może być także używany w drugim rzucie leczenia objawowego zespołu niespokojnych nóg o ciężkim nasileniu.

Z jakimi substancjami łączy się nalokson? – nalokson i oksykodon lub buprenorfina

Nalokson często łączony jest z oksykodonem lub buprenorfiną – silnymi lekami przeciwbólowymi, które pobudzają receptory opioidowe. Nalokson działa jako antagonista receptorów opioidowych, co hamuje ich działanie w jelitach i zapobiega powstawaniu zaparć.

Czy przyjmowanie naloksonu powoduje uzależnienie?

Przyjmowanie naloksonu nie powoduje uzależnienia psychicznego i fizycznego. Nie rozwija się również na niego tolerancja, co oznacza, że jego działanie nie słabnie z czasem.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania naloksonu?

Nalokson jest przeciwwskazany w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, chorób układu oddechowego o ciężkim przebiegu (astmie, POCHP), depresji oddechowej, niedrożności jelit oraz osób, u których występuje nadwrażliwość na jakikolwiek składnik preparatu. Nie powinno się go również łączyć z inhibitorami MAO (np. moklobemid, rasagilina, selegilina) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (wysoka gorączka, nadciśnienie, zaburzenia rytmu serca). Ponadto należy stosować go ostrożnie u osób z chorobami sercowo-naczyniowymi.

Jakie są działania niepożądane naloksonu?

Możliwe działania niepożądane naloksonu obejmują: zawroty i ból głowy, przyspieszone bicie serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, nudności oraz wymioty. U pacjentów uzależnionych od opioidów może wystąpić zespół odstawienia, obejmujący niepokój, drażliwość, bezsenność, nudności, wymioty, lęk, czy agresję.

Czy nalokson można stosować w ciąży?

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania naloksonu w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania toksycznego ani teratogennego na płód, jednak zauważono, że może mieć on szkodliwy wpływ na reprodukcję i przenikać przez łożysko.

Czy nalokson można stosować podczas karmienia piersią (w laktacji)?

Brak jest informacji na temat przenikania naloksonu do mleka ludzkiego oraz jego potencjalnego wpływu na niemowlęta karmione piersią. Dlatego zaleca się unikania karmienia piersią przez 24 godziny po zażyciu leku.

Czy można łączyć nalokson z alkoholem?

Nie należy łączyć naloksonu z alkoholem ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak np. senność.

Czy po przyjęciu naloksonu można prowadzić samochód?

Nalokson może w umiarkowany sposób obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku terapii. Pacjenci przyjmujący lek w terapii uzależnienia od opioidów powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów przez 24 godziny ze względu na możliwość nawrotu działania opioidów.

Jak szybko działa nalokson?

Nalokson najszybciej działa po podaniu dożylnym, bo już w ciągu 2 minut. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 15 minutach. Działa antagonistycznie na receptory opioidowe od 45 minut do 4 godzin po podaniu. Po podaniu domięśniowym wykazuje dłuższe działanie niż po podaniu dożylnym.

Źródła

1. https://go.drugbank.com/drugs/DB01183

2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Nyxoid

3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Targin