Loperamid (loperamide)

Loperamid to lek przeciwbiegunkowy, którego mechanizm działania polega na wiązaniu się z receptorami opioidowymi typu μ w ścianie jelita, co prowadzi do zmniejszenia motoryki jelit. Jest to środek o długotrwałym działaniu, który znajduje zastosowanie zarówno w biegunkach ostrych, jak i przewlekłych, w tym tych związanych z chorobami zapalnymi żołądka i jelit.

Preparaty zawierające loperamid są dostępne bez recepty – w postaci kapsułek (np. Stoperan, Loperamide Aurovitas, Loperamid Apteo Med), tabletek (np. Laremid, Loper), tabletek powlekanych (np. Lopacut) oraz liofilizatu doustnego (np. Imodium Instant). Ponadto loperamid dostępny jest również na receptę – w postaci tabletek (np. Loperamid WZF).

Spis treści

Jak działa loperamid?

W jakich chorobach stosowany jest loperamid?

Jak stosować loperamid?

Jak szybko i jak długo działa loperamid?

Jakie są przeciwwskazania do przyjmowania loperamidu?

Jakie są skutki uboczne stosowania loperamidu?

Czy można przedawkować loperamid?

Z jakimi substancjami nie należy łączyć loperamidu?

Czy loperamid można stosować w ciąży?

Czy loperamid można stosować podczas karmienia piersią (podczas laktacji)?

Czy można łączyć loperamid z alkoholem?

Czy po przyjęciu loperamidu można prowadzić samochód?

Loperamid a inne leki przeciwbiegunkowe – loperamid a nifuroksazyd i diosmektyt

Źródła

Jak działa loperamid?

Loperamid oddziałuje na receptory opioidowe typu μ w jelitach, co skutkuje:

• zmniejszeniem motoryki jelit,

• redukcją częstości i liczby wypróżnień,

• zwiększeniem napięcia zwieracza odbytu,

• poprawą wchłaniania wody z jelita i zmianą konsystencji stolca,

• ograniczeniem utraty wody i elektrolitów.

W jakich chorobach stosowany jest loperamid?

Loperamid stosowany jest w leczeniu biegunek, zarówno ostrych, jak i przewlekłych, w tym tych związanych z chorobami zapalnymi żołądka i jelit, takich jak np. zespół jelita drażliwego. Może być także pomocny u pacjentów z przetoką jelita cienkiego, w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Jak stosować loperamid?

Dawkowanie leku może różnić się w zależności od m.in. wieku pacjenta (osoba dorosła/dziecko) oraz rodzaju biegunki (ostra/przewlekła). Aby osiągnąć działanie przeciwbiegunkowe, loperamid należy przyjąć w dawce jednorazowej 4 mg. Po każdorazowym luźnym wypróżnieniu można przyjąć kolejną dawkę 2 mg, jednak nie więcej niż 16 mg na dobę (8 kapsułek). W przypadku dzieci zarówno pierwsza, jak i każda kolejna dawka wynosi 2 mg, a maksymalna dawka dobowa równa jest 6 mg. Wpływ pokarmu na stosowanie loperamidu jest niewielki, dlatego można go stosować zarówno z jedzeniem, jak i bez. Istotne jest także, aby pamiętać o odpowiednim nawodnieniu organizmu, ponieważ podczas biegunki dochodzi do znacznej utraty wody i elektrolitów. Stosowanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparć, wzdęć lub niedrożności jelit oraz jeśli nie przynosi on ulgi w ostrej biegunce w ciągu 48 godzin.

Jak szybko i jak długo działa loperamid?

Działanie loperamidu rozpoczyna się zazwyczaj po około godzinie od zażycia i może utrzymywać się do 3 dni. Połowa stężenia leku jest wydalana z organizmu w przeciągu około 11 godzin.

Jakie są przeciwwskazania do przyjmowania loperamidu?

Loperamid jest przeciwwskazany w przypadku:

• ostrego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego,

• ostrego rzutu krwotocznego zapalenia jelit,

• rzekomobłoniastego zapalenia jelit,

• ostrej czerwonki z obecnością krwi w kale oraz towarzyszącą gorączką,

• bakteryjnego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy.

Ponadto loperamidu nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia ani w przypadku nadwrażliwości na jakikolwiek składnik preparatu. Należy unikać jego stosowania w sytuacjach, w których konieczne jest uniknięcie spowolnienia perystaltyki jelit, ponieważ może to prowadzić do poważnych powikłań, takich jak niedrożność jelit, czy rozszerzenie okrężnicy.

Jakie są skutki uboczne stosowania loperamidu?

Przyjmowanie loperamidu w zalecanych dawkach zazwyczaj nie powoduje poważnych działań niepożądanych, jednakże mogą wystąpić objawy, które mogą być trudne do odróżnienia od samej biegunki. Do najczęstszych skutków ubocznych należą:

• ból i zawroty głowy,

• zaparcia,

• wzdęcia,

• nudności,

• dyskomfort i ból brzucha,

• suchość w jamie ustnej,

• wysypka,

• senność,

• osłabienie koncentracji.

Czy można przedawkować loperamid?

Długotrwałe przyjmowanie loperamidu w dawkach znacznie przekraczających standardowe zalecenia może prowadzić do przedawkowania, którego objawy obejmują:

• wydłużenie odcinka QT w sercu,

• zaburzenia rytmu serca,

• omdlenia,

• zatrzymanie akcji serca,

• depresję ośrodka oddechowego,

• nadmierne napięcie mięśniowe,

• zwężenie źrenic,

• spadek ciśnienia tętniczego krwi,

• zatrzymanie moczu,

• niedrożność porażenną jelit.

W przypadku przedawkowania można zastosować nalokson, który działa jako antagonista receptorów opioidowych.

Z jakimi substancjami nie należy łączyć loperamidu?

Loperamidu nie należy łączyć z niektórymi lekami takimi jak:

• chinidyna o działaniu przeciwarytmicznym,

• rytonawir, stosowany w zakażeniu wirusem HIV,

• leki przeciwgrzybicze: ketokonazol i itrakonazol,

• gemfibrozyl - obniżający stężenie lipidów we krwi.

Połączenie tych substancji z loperamidem może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi i nasilenia działania.

Czy loperamid można stosować w ciąży?

Chociaż nie wykazano, że loperamid powoduje wady wrodzone lub problemy rozwojowe u płodu, jego stosowanie w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, nie jest zalecane. Loperamid powinien być stosowany jedynie w sytuacjach, gdy lekarz uzna, że potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla niej i płodu.

Czy loperamid można stosować podczas karmienia piersią (podczas laktacji)?

Loperamid przenika do mleka matki, dlatego jego stosowanie podczas laktacji nie jest zalecane.

Czy można łączyć loperamid z alkoholem?

Spożycie alkoholu podczas terapii loperamidem jest niewskazane, ponieważ alkohol może nasilać działania niepożądane tego leku, takie jak senność, zawroty głowy i osłabienie koncentracji. Dlatego zaleca się unikanie picia alkoholu w trakcie leczenia loperamidem.

Czy po przyjęciu loperamidu można prowadzić samochód?

Po zażyciu loperamidu zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia samochodu. Może on wywoływać objawy, takie jak zmęczenie, zawroty głowy, czy senność, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

Loperamid a inne leki przeciwbiegunkowe – loperamid a nifuroksazyd i diosmektyt

Loperamid jest lekiem przeciwbiegunkowym, który hamuje perystaltykę jelit poprzez działanie na receptory opioidowe w jelitach, znajdując zastosowanie zarówno w biegunkach ostrych, jak i przewlekłych, związanych ze stanem zapalnym.

Z kolei nifuroksazyd (np. Nifuroksazyd Gedeon Richter, Nifuroksazyd 200 Hasco) jest chemioterapeutykiem stosowanym w biegunkach pochodzenia bakteryjnego. W przeciwieństwie do loperamidu, który działa objawowo i nie eliminuje przyczyny choroby, nifuroksazyd działa na źródło zakażenia.

Innym lekiem przeciwbiegunkowym jest diosmektyt (np. Smecta, Diosmolyte), który może być  stosowany w biegunkach zarówno ostrych, jak i przewlekłych. W przeciwieństwie do loperamidu i nifuroksazydu diosmektyt jest bezpieczny do stosowania przypadku ostrej biegunki u dzieci już od 2. roku życia.

Źródła

1.     https://go.drugbank.com/drugs/DB00836

2.    Charakterystyka Produktu Leczniczego Stoperan

3.    Charakterystyka Produktu Leczniczego Imodium Instant

4.    Charakterystyka Produktu Leczniczego Nifuroksazyd Gedeon Richter

5.    Charakterystyka Produktu Leczniczego Smecta